细胞和分子生物学国际评论，第338卷——international review of cell and molecular biology, volume 338
作 者：Arun K. Shukla
出版社: Academic Press
ISBN：978-0-12-813772-7
索书号：Q2/I-61/2018/V.338/Y/102100513882
藏书地点：武大外教中心
促卵泡激素（FSH）是由垂体前叶嗜碱性细胞分泌的一种糖蛋白类促性腺激素，其在动物的生殖系统中发挥重要作用。促卵泡激素对卵泡的生长、发育、分化、成熟以及排卵都起到重要作用。促卵泡激素不能透过细胞膜，因此必须通过促卵泡激素受体（FSHR）而发挥其功能。促卵泡激素受体是由颗粒细胞分泌，属于G蛋白偶联受体家族成员，它们都具有7个插入胞膜的疏水螺旋结构。
促卵泡激素（follicle stimulate hormone, FSH）是由动物垂体前叶嗜碱性细胞分泌的一种糖蛋白类促性腺激素，在下丘脑－垂体－性腺轴中发挥重要作用，对雌性和雄性动物的生殖内分泌都有重要影响。对于雌性动物来说，FSH主要通过其受体影响卵巢的发育，控制雌性动物的生殖。促卵泡素受体(follicle stimulate hormone receptor, FSHR)属于G白偶联受体家族，存在于卵巢颗粒细胞膜上，是FSH 的特异性受体，激素FSH主要通过FSHR介导cAMP途径发挥生理作用，FSH 与颗粒细胞上的FSHR结合后，在活化芳香化酶的同时又诱导LH 受体的生成，并可诱发排卵，因此FSHR对动物卵巢卵泡的发育、成熟和排卵具有重要的作用。
褪黑素主要是松果体以内分泌的形式产生的一种激素，对生物体的昼夜节律、心脑血管系统均有调节作用。褪黑素能够调整和恢复昼夜节律、加深睡眠、提高睡眠质量，并改善整个身体的机能、提高生活质量、延缓衰老进程。褪黑素为脂溶性并可以透过血脑屏障，在人体内与相应的褪黑素受体( melatonin receptor，MR) 结合，参与调节多个系统的功能。褪黑素受体是典型的G 蛋白偶联受体( guanosine-binding protein coupled receptor，GPCR) ，在大鼠胚胎中枢神经系统、小鼠胚胎皮层神经干细胞( neural stem cells，NSCs) 、神经元和胶质细胞中均有表达，目前发现3 种亚型: MT1、MT2和MT3，其中MT1 和MT2 与糖尿病直接相关。
褪黑素受体是具有7 次跨膜结构的GPCR 家族成员，目前发现的3 种亚型( MT1、MT2 和MT3) 中，MT3 只存在于非哺乳动物体内。人MT1 含350 个、MT2 含362 个氨基酸残基( 图2) ，二者具有60% 同源性，胰岛β 细胞中MT1 和MT2 均有表达。MT1和MT2 通路的激活可提高AA-NAT 水平，促进褪黑素的生成，形成正反馈。
G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors，GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些配体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。
G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors，GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接(从肽链N端数起)第5和第6个跨膜螺旋的胞内环(第三个胞内环)上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。
G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种。与配体结合的G蛋白耦联受体会发生构象变化，从而表现出鸟苷酸交换因子(GEF)的特性，通过以三磷酸鸟苷(GTP)交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鸟苷(GDP)使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离。这一过程使得G蛋白(特别地，指其与GTP结合着的α亚基)变为激活状态，并参与下一步的信号传递过程。具体的传递通路取决于α亚基的种类(Gαs, Gαi/o,Gαq/11,Gα12/13)，其中两个主要的通路分别涉及第二信使环腺苷酸(cAMP)和磷脂酰肌醇。
《细胞和分子生物学国际评论，第338卷，G蛋白偶联受体：激活，信号传导和调节的新兴范例》一书于2018年由Academic Press出版社出版，作者是Arun K. Shukla。
《细胞和分子生物学国际评论，第338卷，G蛋白偶联受体：激活，信号传导和调节的新兴范例》，作为国际细胞和分子生物学评论系列书籍之一，回顾并详细介绍细胞和分子生物学的当前进展。 IRCMB系列拥有全球读者，通过发表由着名细胞和分子生物学家撰写的重要和及时主题的邀请文章，保持高标准。这一新版本包括关于GCPR信号传导和调节的经典范例的综合部分，小GTP酶家族：超越异源三聚体G蛋白，GPCR内吞作用：Arrestins，抑制蛋白样蛋白，来自内化G蛋白偶联受体的信号传导，GPCR激酶等内容。
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本书目录：
1.促卵泡激素受体：前进和仍然存在的挑战
2.褪黑素受体信号传导：受体寡聚化对受体功能的影响
3.GPK下游的激活途径
4.通过GPCR对ERK活化进行时空调节
5. GPCR寡聚化的动力学及其功能后果